Imidazol kan worden gebruikt als katalysator voor organische reacties in organische synthese, en ook voor de synthese van imidazol-antischimmelmiddelen. Het is een van de belangrijkste grondstoffen voor medicijnen zoals diclofenazol, econazol, ketoconazol en clotrimazol.
De elektronenwolkdichtheid op N-3 in imidazoolmolecuul is groot, wat kan leiden tot alkylerings- en acyleringsreacties. Alkyleringsreacties vinden dus meestal het eerst plaats op dit stikstofatoom. Het product van alkylering kan door tautomerie een stikstofatoom genereren dat vergelijkbaar is met dat in pyridine. Daarom kan een verdere reactie worden uitgevoerd om het dialkyleringsproduct imidazoliumzout te genereren.
De acyleringsreactie van imidazool vindt over het algemeen plaats op N-3. Aangezien de acylgroep echter een elektronenzuigende groep is, kan de reactie worden geregeld in de mono-acyleringsstap en is het product N-acyl-imidazool.